一致看作有机化工原辅材料而被认识的衣康酸（Itaconate，ITA），与乳酸从“分泌危化物”将成为“产品小原子核”的苦不堪言之路相仿，终究会近十几种年才被发展其比较重要的怪物学功能键，因此“起身农奴把合唱”，尤为是在天然免疫支原体感染性急病探讨领域行业内异军突起。某个几篇参考文献报导了在各个支原体感染性急病的两栖动物建模方法中给衣康酸或其化学式遮盖衍怪物的诊治益处，消息队列展其因素靶点。管于衣康酸的“前生”与“今生今世”，具体情况见软文《乳酸的实现逆袭战友——衣康酸！这课带你飞熟悉衣康酸》。

拜谱生物正式推出基于化学蛋白质组学的衣康硝化作用突显球蛋白组学产品，实现1000+玄之又玄度突显位点验出，稳定性高逆转原素靶点，全方法生信分析一下解析靶点蛋白功能信息，发现新靶点，并提供从“表明”到“检验”全方法服务质量，为深度理解衣康酸及其衍生物在不同疾病研究中的作用机制提供重要依据。

PART 1

01、實驗方案

02、测试参数参数

03、经“点”再次出现

在亲测数值中，验出多家专著中新闻的经典英文靶点以至于衣康酸遮盖位点，如一、个被遇到的衣康酸共价遮盖淀粉酶KEAP1，及其糖酵解径路中的3个至关重要酶如LDHA、GAPDH、ALDOA，及其炎性小体组成部分淀粉酶NLRP3和癌细胞挫裂步骤中的至关重要淀粉酶RIPK3等，其质谱图给出图如下图所示。

04、厂品特性

1.众多质控

行业化特男人查重器孵育、SDS-PAGE查重、WB证实、样板关联性研究分析等多多位查重，狠抓产品效果可信度性。

2.高能质谱检测设备网络平台

在Orbitrap Astral全新这一代高辨认质谱仪火供下，确保衣康硝化作用体现位点及核蛋白司法鉴定新深入，推动小学科学探析新表明。

3.全工艺流程站台式保障

依托于拜谱动物加强制度建设的实验所品台，可展示“受损细胞的培养→测试探针孵育→WB探测→玄之又玄度衣康酸性反应绘制探测→独有生信分折→独特位点PRM验证通过”全环节服务管理，省时省事更更省心。

05、介绍方式（要素）

06、选用目标

PART 2、资料分享到

期刊论文一

因为微信标题：Chemoproteomic profiling of itaconation by bioorthogonal probes in inflammatory macrophages（Journal of the American Chemical Society，Q1，2020）

中文版文章标题：炎症巨噬细胞中生物正交探针的化学蛋白质组学分析

钻研信息内容：本研究首次报道了基于衣康酸类似物OI，设计合成了适用于活细胞标记的衣康酸生物正交探针（ITALK），并实现了对炎症巨噬细胞中衣康酸修饰位点的直接鉴定。共鉴定出862个衣康酸化蛋白、1131个半胱氨酸位点，且存在18个赖氨酸和8个组氨酸的衣康酸修饰。这些修饰底物中包括了许多参与到炎症免疫响应和宿主防御相关调节通路中的关键蛋白，例如炎性小体、信号转导、转录和细胞死亡相关蛋白，暗示衣康酸可通过调节多种通路来影响巨噬细胞功能。作者们选取了几个新发现的修饰蛋白BRI3B、WIPI3和RIPK3并通过点突变实验对其修饰位点进行了验证。本研究为理解衣康酸在巨噬细胞炎症反应中的作用机制提供了丰富的数据支持。

（图源：Qin, Wei et al.,J Am Chem Soc. 2020）

专著二

英语副标题：4-Octyl itaconate restricts STING activation by blocking its palmitoylation（Cell Reports，Q1，2023）

中文翻译微信标题：4-辛基衣康酸通过阻断STING蛋白棕榈酰化来抑制其活性

科研介绍：cGAS-STING轴在防御外来病原体和维持免疫稳态中起着至关重要的作用。虽然在了解巨噬细胞活化过程中发生的代谢变化方面已经取得了实质性的进展，但对这些代谢变化如何影响cGAS-STING轴却知之甚少。在这项研究中，作者确定衣康酸的衍生物4-辛基衣康酸(4-OI)抑制cGAS-STING的激活。此外，作者发现4-OI抑制cGAS-STING相关的抗病毒免疫反应和自身免疫性炎症。然而，作者发现内源性衣康酸不影响cGAS-STING激活，表明4-OI和衣康酸的功能不同。从机理上讲，研究发现4-OI直接烷基化STING上的Cys91，阻断STING棕榈酰化和寡聚化。4-OI对STING的烷基化代表了STING的另一种翻译后修饰(PTMs)。该研究的发现揭示了cGAS-STING功能通过4-OI烷基化进行调节的机制，并为不同类型PTMs之间的串扰提供了见解。

（图源：Su, Chaofei et al.,Cell Rep. 2023）

PART 3、成功案例发展策略

蛋白质的S-脂酰化（S-acylation）是指脂肪酸与半胱氨酸的巯基通过硫酯键相连。最典型的是棕榈酸，即S-棕榈酰化。催化这一反应的酶属于蛋白质酰基转移酶（protein acyltransferase，PAT）家族，含有DHHC（Asp-His-His-Cys）序列，所以称为DHHC-PAT。由于DHHC基序形成锌指结构域，因此编码这些酶的基因称为含锌指DHHC（zDHHC）。现已发现24种人类zDHHC基因，命名为zDHHC1- 24（无zDHHC10，有zDHHC11B）。这些zDHHC之间的底物亲和力和催化活性差异很大，其中zDHHC17和zDHHC13具有着不强的底物组合本事，而zDHHC3和zDHHC7具有高效的S-酰化作用。

S-棕榈酰化通过两步机制进行（如下图）。第一步是DHHC基序中的半胱氨酸残基被来自棕榈酰-CoA的棕榈酸酰化，形成酰基酶中间体，这一步通常称为自棕榈酰化。第二步是将棕榈酰基部分转移到蛋白质底物中的半胱氨酸巯基上。

（图源：Anderson, Alison M et al.,NPJ Breast Cancer. 2016）

值得一提的是，在拜谱菌物衣康硝化作用修饰语组试验数据资料中，发现zDHHC13有3个半胱氨酸残基被衣康酸性反应表达（如表图）。不妨设想，zDHHC13的半胱氨酸残基被衣康酸烷基化，影响其自棕榈酰化，进一步影响其靶蛋白的棕榈酰化，进而影响相应的生物学功能，为相关机制机理研究提供新思路。

PART 4、拜谱工作小结

对于TCA配置中的中央分解物，衣康酸调节管控分解、免疫系统细胞力和真菌感染两者之间的间接目的，为的调理免疫系统细胞力真菌感染性疫情展示 了代替品的调理方案。衣康酸设备构造中的亲电性α,β-不过饱和羧酸设备构造能对蛋白酶酶质上的亲水性半胱氨酸残基通过烷基化呈现（迈克尔减伤反响），这一种译为后呈现被通称“衣康酸呈现（itaconation）”，从根本上反应蛋白酶酶质技能，调节管控免疫系统细胞力初次应答和分解有效途径，为很多种疫情药品技术创新展示 新难点。

拜谱生物作为国内领先的多组学公司，全新推出基于化学蛋白质组学的衣康硝化作用表达核蛋白组学产品，在全流程高精密仪器和高特异性生物正交探针加持下，可实现高精度、高深度的一站式衣康酸化修饰组检测。另外，可搭配拜谱生物中医药学完全降钙素原检测靶点排泄组(QMT1000)或能量场排泄靶向治疗排泄组食品对衣康酸及其类似物进行靶向绝对定量检测。多组学强强联手，有助于深入理解衣康酸化修饰的功能及其调控机制，为疾病机制机理研究提供科学依据，从而在指导靶向药物设计、疾病治疗等方面创造无限可能。欢迎咨询！

参考价值文章

1. Qin W,Zhang Y,Tang H, et al. Chemoproteomic Profiling of Itaconation by Bioorthogonal Probes in Inflammatory Macrophages. J Am Chem Soc. 2020;142 (25):10894-10898. 2. Su C,Cheng T,Huang J, et al. 4-Octyl itaconate restricts STING activation by blocking its palmitoylation. Cell Rep. 2023;42 (9):113040. 3. Anderson AM,Ragan MA. Palmitoylation: a protein S -acylation with implications for breast cancer. NPJ Breast Cancer. 2016;2:16028.